Amaç: Bu çalışmada öncelikle şalkonlar ve bu şalkon türevlerinin hidrazitler ile reaksiyonu sonucu halka
kapanması ile oluşan 4,5-dihidro-1H-pirazol yapısındaki bileşikler sentez edilmiş ve sentezlenen tüm
bileşiklerin antimikrobiyal ve antitüberküler etkileri araştırılmıştır.
Gereç ve Yöntem: Benzaldehit ve asetofenon türevlerinin alkali ortamda metanol içindeki reaksiyonuyla
elde edilen şalkonların, hidrazit türevleri ile etanol içindeki reaksiyonu sonucu 4,5-dihidro-1H-pirazol türevleri
elde edilmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin antimikrobiyal etkileri mikrodilüsyon yöntemiyle, antitüberküler
etkileri ise mikroplaka alamar mavisi deneyi ile saptanmıştır.
Sonuç ve Tartışma: Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853,
Pseudomonas aeruginosa izolat (gentamisine dirençli) ve Candida albicans’a karşı 4,5-dihidro-1H-pirazol
yapısındaki bileşiklerin şalkonlardan daha etkili olduğu bulunmuştur. Staphylococcus aureus’a karşı ise
şalkonlar 4,5-dihidro-1H-pirazol türevlerinden daha etkili bulunmuştur. Staphylococcus aureus izolat (MRSA) ve Mycobacterium tuberculosis’e karşı hem şalkonlar hem de 4,5-dihidro-1H-pirazol türevleri aynı etkiyi
göstermiştir. B21 bileşiği Candida krusei üzerinde flukonazolle aynı etkiyi göstermiştir. B20 bileşiği ise
Candida krusei üzerine flukonazolden daha etkili bulunmuştur.
Anahtar kelimeler: Antimikrobiyal etki, antitüberküler etki, 4,5-dihidro-1H-pirazol, şalkon
Objective: In this study, first of all, chalcones and the compounds in the structure of 4,5-dihydro-1Hpyrazole, which are formed by ring closure as a result of the reaction of the chalcones with hydrazides were
synthesized and the antimicrobial and antitubercular effects of all synthesized compounds were investigated.
Material and Method: 4,5-Dihydro-1H-pyrazole derivatives were obtained as a result of the reaction of
chalcones acquired by the reaction of benzaldehyde and acetophenone derivatives in methanol in alkaline
medium, with hydrazide derivatives in methanol. The antimicrobial effects of these synthesized compounds were
determined by microdilution method and their antitubercular effects were determined by microplate alamar
blue assay.
Result and Discussion: Compounds in the structure of 4,5-dihydro-1H-pyrazole were found to be more
effective than chalcones against Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853,
Pseudomonas aeruginosa isolate (gentamicin resistant) and Candida albicans. Against the strain of
Staphylococcus aureus, chalcones were found to be more effective than 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives.
Both chalcones and 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives showed similar effect against Staphylococcus aureus
isolate (MRSA) and Mycobacterium tuberculosis. Compound B21 had the same activity with fluconazole against
Candida krusei. Compound B20 was found to be more effective than fluconazole against Candida krusei
